5-Amino-1MQ
Inhibitor NNMT cu moleculă mică. Studiat pentru căile metabolismului adipocitar și de recuperare a NAD — reactiv de cercetare metabolic permeabil pentru membrane.
Exclusiv pentru cercetare in vitro și uz de laborator. Nu pentru consum uman sau animal.
- Puritate
- ≥98% HPLC-MS verified
- CAS
- 57165-43-2
- Depozitare
- −20 °C, ferit de lumină și umiditate. ≥24 luni.
- Formate
- Flacon 50mg · Flacon 100mg
Comenzile se expediază din Moldova în UE și CSI. Reactivii liofilizați călătoresc la temperatura ambiantă.
Prezentare
5-Amino-1MQ înclină celulele adipoase spre a arde energia în loc să o stocheze, motiv pentru care laboratoarele îl studiază ca reactiv pentru cercetarea slăbirii și a metabolismului. Acționează prin blocarea NNMT, o enzimă care în țesutul adipos devine hiperactivă în obezitate, eliberând astfel NAD+ — coenzima pe care celulele se bazează pentru a-și alimenta metabolismul. În studiile pe animale, subiecții tratați au pierdut din greutatea corporală și din masa adipoasă fără a mânca mai puțin, iar tocmai acest rezultat îl menține în prim-planul cercetării obezității.
Mecanism
5-Amino-1MQ nu este o peptidă. Este un cation cuaternar de quinoliniu — 5-amino-1-metilquinoliniu, C10H11N2+, masă moleculară în jur de 159 — un ciclu heteroaromatic N-metilat, permanent încărcat, care reia motivul produsului N-metilat eliberat de nicotinamid-N-metiltransferaza (NNMT), logica structurală obișnuită a inhibitorilor construiți după produsul reacției. NNMT stă la intersecția a două „monede” metabolice: transferă o grupare metil de la S-adenozilmetionină (SAM) pe nicotinamidă, astfel încât fiecare tur al enzimei consumă atât donorul universal de metil, cât și un precursor de NAD+. Literatura citată citește consecințele din direcția opusă, prin îndepărtarea enzimei. În țesutul adipos alb și în ficat, knockdown-ul Nnmt este raportat ca ridicând SAM și NAD+, acționând prin metilarea lizinei 4 a histonei H3 și amplificând expresia și activitatea enzimelor poliaminice ODC și SSAT, cu un flux poliaminic măsurabil — excreția de diacetilspermină și secreția ei de către adipocite — și cu un consum crescut de oxigen al adipocitelor, dependent de ODC, SSAT și poliamin-oxidază; semnalizarea SIRT1 dependentă de NAD+ este numită a patra verigă. În stroma tumorală, același consum de SAM este raportat ca scăzând mărcile histonice represive și pornind programele secretoare ale fibroblastelor. Cascada descrisă nu este, prin urmare, semnalizare prin receptor: este un blocaj pe transferul de metil, iar ceea ce se măsoară în aval sunt rezervele de metaboliți, mărcile cromatinei și consumul celular de oxigen.
Date moleculare
- Secvență
- Non-peptide small molecule — 5-amino-1-methylquinolinium cation (C10H11N2+, MW 159.21, CAS 57165-43-2); a quaternary N-methylated quinoline, so no amino-acid sequence exists.
- Formulă
- C10H11N2+
- Masă moleculară
- 159.21 g/mol
- CAS
- 57165-43-2
- PubChem CID
- 950107
Asupra a ce acționează
- Nicotinamid-N-metiltransferaza (NNMT) — enzima SAM-dependentă care metilează nicotinamida la 1-metilnicotinamidă; este singurul nod spre care converg toate lucrările citate aici, deși direcția diferă între ele: în țesutul adipos efectele descrise apar la îndepărtarea enzimei, iar în stroma tumorală și în celulele tumorale rezistente apar la expresia ei ridicată și sunt anulate prin knockout sau inhibiție.
- Rezerva de recuperare a NAD+ și semnalizarea SIRT1 — nicotinamida scutită de metilare este un precursor de NAD+; studiul cu knockdown în țesutul adipos raportează creșterea NAD+ tisular și numește semnalizarea SIRT1 dependentă de NAD+ printre verigile afectate.
- Rezerva de S-adenozilmetionină și metilarea histonelor — întrucât enzima consumă donorul celular de metil, lucrările citate raportează deplasări în țesuturi diferite: în țesutul adipos knockdown-ul crește SAM și acționează prin metilarea lizinei 4 a histonei H3, în timp ce scăderea H3K27me3 este raportată în stroma tumorală unde enzima este puternic exprimată, iar scăderea H3K9me3 împreună cu H3K27me3 în celule de cancer pulmonar rezistente la inhibitorii de tirozin-kinază EGFR.
- Fluxul poliaminelor prin ODC, SSAT și poliamin-oxidază — la knockdown se raportează creșterea expresiei și activității ODC și SSAT, o producție măsurabilă de diacetilspermină și un consum crescut de oxigen al adipocitelor, care dispare când ODC, SSAT sau poliamin-oxidaza este blocată; nu se raportează vreo modificare a poliamin-oxidazei înseși.
- Programul secretor al fibroblastelor din stroma tumorală — în modele de cancer ovarian, NNMT din fibroblastele asociate tumorii este raportat ca declanșând secreția de complement și recrutarea celulelor supresoare de origine mieloidă, în timp ce knockout-ul sau inhibiția refac activarea limfocitelor T CD8+.
Ce raportează studiile
Fiecare punct de mai jos rezumă lucrarea al cărei număr îl poartă și este scris după propriul ei rezumat. Eticheta arată cum au fost obținute datele.
- 1.model animalNature (2025)
Studiu Nature (2025) care combină transcriptomica spațială și secvențierea ARN pe celulă unică în carcinomul seros ovarian de grad înalt cu genetica murină. NNMT din fibroblastele asociate tumorii este raportat ca inducând hipometilarea H3K27me3 și secreția de complement care atrage celule supresoare de origine mieloidă; knockout-ul Nnmt la șoareci imunocompetenți a împiedicat creșterea tumorală în modele singenice ovariene, mamare și de colon, prin activarea crescută a limfocitelor T CD8+. Autorii au dezvoltat apoi, prin screening de mare randament, un inhibitor propriu, potent și specific, al NNMT — un compus diferit, nu acest reactiv — care a redus încărcătura tumorală și metastazarea în mai multe modele murine și a refăcut eficacitatea blocadei punctelor de control imun. Toate datele de eficacitate sunt murine, iar lucrarea pornește de la constatarea că terapiile țintite pe aceste fibroblaste lipsesc.
- 2.model animalNature (2019)
Lucrarea de proteomică din 2019 care a propus NNMT drept regulator stromal. Un protocol fără marcaj, capabil să lucreze pornind de la doar 5000 de celule microdisecate din blocuri fixate în formalină, a separat tumora de stromă în carcinomul seros ovarian uman de grad înalt: proteomul tumoral a rămas stabil de la leziunile in situ până la boala metastatică, în timp ce stroma asociată metastazelor a purtat o semnătură puternic conservată, dominată de NNMT. În fibroblaste, expresia NNMT a fost raportată drept necesară și suficientă pentru markerii fibroblastelor asociate tumorii și pentru secreția de citokine și matrice, epuizând S-adenozilmetionina și reducând metilarea histonelor, cu experimente de creștere și metastazare realizate in vivo. Partea tisulară este descriptivă și asociativă, iar partea funcțională cuprinde fibroblaste în cultură și experimente pe șoarece; autorii concluzionează că NNMT este un regulator metabolic central al diferențierii fibroblastelor asociate tumorii, care ar putea fi țintit terapeutic.
- 3.model animalNature (2014)
Lucrarea fondatoare pe obezitate și singura dintre cele citate care atinge metabolismul energetic. Compararea prin microarray a șoarecilor cu knockout adipocitar al Glut4 și a celor cu supraexpresie a Glut4, fiecare linie față de propriile controale, a identificat Nnmt drept gena cu cea mai puternică reglare reciprocă, iar NNMT a fost crescut în țesutul adipos alb și în ficatul șoarecilor obezi și diabetici. Knockdown-ul în aceste țesuturi a protejat împotriva obezității induse de dietă prin creșterea cheltuielii energetice celulare și a ridicat SAM și NAD+ în țesutul adipos, expresia și activitatea ODC și SSAT, diacetilspermina urinară și secretată de adipocite, precum și consumul de oxigen al adipocitelor, dependent de ODC, SSAT și PAO. Este un studiu de knockdown genetic la șoarece: propune și validează enzima ca țintă, dar nu testează nicio moleculă mică.
- 4.model animalMol Cancer (2025)
Studiu din 2025 despre rezistența dobândită la inhibitorii de tirozin-kinază EGFR în cancerul pulmonar fără celule mici. Analiza bioinformatică a găsit NNMT supraexprimat în celulele și țesuturile rezistente, prin activare transcripțională mediată de EGR1, nivelurile ridicate corelând cu un prognostic mai slab la pacienții cu EGFR mutant. Mecanistic, consumul de S-adenozilmetionină de către enzimă a scăzut H3K9me3 și H3K27me3 și a derepresat EGR1 și ALDH3A1; ALDH3A1 a crescut lactatul, care a stimulat la rândul său expresia NNMT prin lactilarea H3K18 mediată de p300, închizând două bucle de feedback pozitiv. Combinația dintre un inhibitor molecular mic al NNMT și osimertinib a fost testată pe un model xenogrefat murin rezistent la osimertinib. Partea prognostică este corelativă, iar cea terapeutică se sprijină pe un singur model xenogrefat, cu un inhibitor al NNMT pe care rezumatul nu îl numește; nimic din el nu indică faptul că ar fi fost acest reactiv.
Folosit în cercetări despre
Ce nu demonstrează aceste date
Lacuna decisivă este că niciuna dintre lucrările citate aici nu raportează testarea acestui compus. Ele stabilesc NNMT ca nod prin knockdown sau knockout genetic ori prin alți inhibitori moleculari mici ai NNMT — unul dezvoltat chiar de autori, altul pe care rezumatul nu îl numește — astfel încât această literatură validează enzima, nu acest reactiv; potența și selectivitatea 5-Amino-1MQ însuși nu sunt caracterizate nicăieri în acest set. Citirea metabolică se sprijină în esență pe un singur studiu din 2014, cu knockdown la șoarece; în acest set nu există studii clinice controlate, iar niciun regulator nu a aprobat compusul pentru vreo indicație. În plus, biologia NNMT este dependentă de context, nu univocă: aceeași enzimă apare drept țintă în obezitate la nivelul țesutului adipos și drept factor de stromă tumorală și de rezistență la tratament în lucrările oncologice, iar consecințele inhibării ei sistemice nu sunt stabilite.
Domenii de cercetare
In vitro, 5-Amino-1MQ este folosit ca inhibitor NNMT de referință, cu moleculă mică, pentru studiul nicotinamid-N-metiltransferazei și al căii de recuperare a NAD+: în teste de inhibiție enzimatică și de activitate a NNMT, la cuantificarea NAD+ în celulele tratate, precum și în analize ale stocării lipidelor și ale metabolismului energetic în adipocite cultivate. Fiind permeabil pentru membrane, laboratoarele îl aplică în sisteme de cultură celulară ca instrument comparativ pentru a examina modul în care activitatea NNMT și disponibilitatea NAD+ influențează metabolismul adipocitar. Servește ca instrument de referință pentru cercetarea in-vitro a metabolismului adipocitar, a semnalizării insulinei și a căilor metabolismului energetic — doar în sisteme de cultură celulară.
Reconstituire
Se livrează sub formă de pulbere liofilizată. Pentru prepararea de laborator, reconstituiți-o cu apă bacteriostatică sterilă până la o soluție stoc de lucru, păstrați soluția reconstituită la 4 °C și pregătiți diluțiile pentru analize în tamponul specificat de protocolul dumneavoastră. Păstrați flaconul liofilizat nedeschis la −20 °C, ferit de lumină și umiditate. Exclusiv pentru uz de cercetare in vitro; nu pentru administrare la om sau animale.
Depozitare și manipulare
−20 °C, ferit de lumină și umiditate. ≥24 luni.
Literatură științifică
Literatură revizuită selectată care descrie acest compus. Peptiko furnizează reactivi pentru cercetare in-vitro; aceste lucrări caracterizează compusul, nu acest produs.
- 1.NNMT inhibition in cancer-associated fibroblasts restores antitumour immunity. Nature (2025)
- 2.Proteomics reveals NNMT as a master metabolic regulator of cancer-associated fibroblasts. Nature (2019)
- 3.Nicotinamide N-methyltransferase knockdown protects against diet-induced obesity. Nature (2014)
- 4.NNMT promotes acquired EGFR-TKI resistance by forming EGR1 and lactate-mediated double positive feedback loops in non-small cell lung cancer. Mol Cancer (2025)
Întrebări frecvente
Ce este 5-Amino-1MQ?
5-Amino-1MQ este un inhibitor cu moleculă mică, permeabil pentru membrane, al nicotinamid-N-metiltransferazei (NNMT), livrat ca reactiv de cercetare liofilizat. In vitro este studiat ca inhibitor NNMT de referință în cercetarea metabolismului adipocitar și a căii de recuperare a NAD+ pe culturi celulare.
Este destinat utilizării umane?
Nu. Este un reactiv exclusiv pentru cercetare, destinat studiului de laborator in vitro. Nu este un medicament, un supliment sau un produs medical și nu este destinat uzului uman ori veterinar.
Cum este verificată puritatea?
Puritate de cel puțin 99% prin HPLC-MS. Certificatul de analiză este disponibil la cerere.
Care este numărul CAS?
CAS 57165-43-2.
Livrați din Moldova?
Da. Comenzile sunt expediate din Moldova în UE și CSI cu manipulare cu lanț frigorific.
Recenzii
Fii primul care lasă o recenzie pentru 5-Amino-1MQ.
Adaugă în coș pentru finalizare sau comandă direct pe Telegram. Plata cash la curier — nu plătești nimic în avans.
Toți compușii
Retatrutide
Tirzepatide
AOD-9604
