Тирзепатид простыми словами: что это за молекула

Коротко: тирзепатид — синтетический пептид из 39 аминокислот. Одна его молекула включает два рецептора гормонов кишечника, GIP и GLP-1, поэтому его называют двойным агонистом. Его разработала компания Eli Lilly под кодом LY3298176. Мы поставляем тирзепатид как реагент для лабораторных исследований in vitro. Это не аптечный препарат.

Тирзепатид — один из самых востребованных пептидов нашего каталога. И о нём больше всего путаницы: что это за вещество, чем оно отличается от лекарства в аптеке и от ретатрутида. Разбираем по порядку, без научного жаргона.

Пять слов, чтобы всё было понятно

• Аминокислоты — небольшие молекулы, «кирпичики», из которых собраны все белки.
• Пептид — короткая цепочка аминокислот. Тирзепатид — цепочка из 39 штук.
• Рецептор — белок на поверхности клетки, который принимает сигнал. Удобно представлять его как замок, к которому подходит определённый ключ.
• Агонист — молекула-ключ, которая включает рецептор. «Двойной агонист» включает два разных рецептора.
• Инкретины — гормоны кишечника, которые выделяются после еды и участвуют в регуляции сахара в крови. Главные из них — GLP-1 и GIP.

Что делает молекула

У природных гормонов GLP-1 и GIP свои рецепторы на клетках. Обычно каждый гормон включает только свой рецептор. Тирзепатид устроен так, что одна молекула подходит к обоим «замкам» и включает оба рецептора. Отсюда название — двойной агонист рецепторов GIP и GLP-1.

Оба рецептора относятся к одному классу: это рецепторы класса B, сопряжённые с G-белком (GPCR). Когда такой рецептор включается, клетка производит сигнальную молекулу цАМФ и передаёт команду дальше. Именно этот сигнал и измеряют в лабораторных опытах.

Как устроена молекула

За основу взята последовательность природного гормона GIP. Её изменили в нескольких местах, чтобы молекула включала и рецептор GLP-1. Три детали стоит знать:

• Две «нестандартные» аминокислоты Aib (аминоизомасляная кислота). В природных белках её нет. Она защищает молекулу от фермента DPP-4, который за минуты разрушает природные GLP-1 и GIP.
• Жирнокислотный «хвост». К одной из аминокислот цепочки через короткий мостик пришит остаток жирной кислоты с 20 атомами углерода (C20, жирная дикислота). В лабораторных моделях его изучают как деталь, которая помогает молекуле связываться с альбумином, главным белком плазмы крови.
• Одна цепочка, без «сборки». Это один пептид, а не смесь двух веществ: оба рецептора включает одна и та же молекула.

Параметр	Значение
Что это	Синтетический пептид, двойной агонист рецепторов GIP и GLP-1
Длина цепочки	39 аминокислот
Формула	C225H348N48O68
Масса молекулы	4813 Да (дальтон — единица массы молекул)
CAS	2023788-19-2 (номер в международном химическом справочнике)
Исследовательский код	LY3298176
Наш флакон	15 мг, лиофилизат
Чистота	≥99% по ВЭЖХ-МС

Что с ним делают в лаборатории

Для лабораторий тирзепатид — референсный агонист. Так называют эталон с хорошо известным профилем. С ним сравнивают новые молекулы или проверяют, правильно ли работает система анализа. Типичные опыты:

• связывание с рецепторами — насколько прочно молекула садится на рецептор GIP и на рецептор GLP-1;
• анализы с репортёром цАМФ — клетки, которые дают сигнал тем сильнее, чем больше цАМФ;
• анализы с репортёром β-аррестина — β-аррестин «выключает» рецептор после работы, и у разных соединений это происходит по-разному;
• панели селективности — сравнение, какой рецептор соединение включает сильнее.

Работают с ним в клеточных и бесклеточных системах in vitro, то есть «в пробирке».

Семаглутид, тирзепатид, ретатрутид: в чём разница

Соединение	Сколько рецепторов включает	Какие
Семаглутид	1	GLP-1
Тирзепатид	2	GIP и GLP-1
Ретатрутид	3	GIP, GLP-1 и глюкагона

Подробное сравнение двух последних — в статье «Ретатрутид и тирзепатид: разница простыми словами». Все три соединения и опубликованные клинические испытания — в статье о семаглутиде, тирзепатиде и ретатрутиде.

Тирзепатид в аптеке и во флаконе: это не одно и то же

С 2022 года тирзепатид зарегистрирован как лекарство в США и Европейском союзе. В аптеках его продают под торговыми названиями производителя: в готовой лекарственной форме, с инструкцией, по назначению врача.

Наш флакон — другое. Это лиофилизат (сухой порошок, высушенный вымораживанием) для лабораторных опытов. Он не является лекарством и не заменяет его, и мы не утверждаем, что это тот же продукт. Какой статус у аптечных препаратов тирзепатида в Молдове, разобрано отдельно: тирзепатид и аптечные препараты: статус в Молдове.

Как хранить флакон

Сухой флакон держат при 2–8 °C (обычный холодильник) и защищают от света. Для долгого хранения — при −20 °C, так лиофилизат сохраняется не меньше 24 месяцев. После разведения раствор хранят при 2–8 °C. В дороге при обычной температуре сухому флакону ничего не грозит. Подробно — в статье о хранении пептидов.

Частые вопросы

Тирзепатид — это гормон?

Это синтетический пептид, аналог гормона. Он построен на основе природного гормона GIP, но изменён так, чтобы включать ещё и рецептор GLP-1 и дольше не разрушаться.

Ваш тирзепатид — это аптечный препарат?

Нет. Мы поставляем исследовательский реагент во флаконе. Это не лекарство, не добавка и не аналог конкретного аптечного препарата.

Бывает ли тирзепатид в таблетках?

Мы поставляем только лиофилизат во флаконе 15 мг. Других форм у нас нет.

Чем тирзепатид отличается от ретатрутида?

Тирзепатид включает два рецептора (GIP и GLP-1), ретатрутид — три: к ним добавлен рецептор глюкагона.

Вы консультируете по применению?

Нет. Тирзепатид у нас — реагент только для лабораторных исследований in vitro, и по применению мы не консультируем.

Как заказать

Актуальная цена и наличие — на странице тирзепатида и в блоке под статьёй. Заказать можно на сайте или в Telegram-боте. Доставляем по Молдове за 1 рабочий день, оплата курьеру при получении. Перед доставкой мы звоним, чтобы подтвердить заказ. К пептидам в подарок идёт бактериостатическая вода: одна бутылка на 1–3 флакона.

Источники

• Tirzepatide for Obesity Treatment and Diabetes Prevention. N Engl J Med, 2025. PMID 39536238
• Tirzepatide as Compared with Semaglutide for the Treatment of Obesity. N Engl J Med, 2025. PMID 40353578
• Tirzepatide for Metabolic Dysfunction-Associated Steatohepatitis with Liver Fibrosis. N Engl J Med, 2024. PMID 38856224